販売名 エンレスト錠50mg／エンレスト錠100mg／エンレスト錠200mg　※200mg錠は外来のみ採用
組　成 エンレスト錠50mg
（1錠中）　サクビトリルバルサルタンナトリウム水和物  56.551mg
（サクビトリルバルサルタンとして  50mg：サクビトリル24.3mg及びバルサルタン25.7mgに相当）

エンレスト錠100mg
（1錠中）　サクビトリルバルサルタンナトリウム水和物  113.103mg
（サクビトリルバルサルタンとして  100mg：サクビトリル48.6mg及びバルサルタン51.4mgに相当）

エンレスト錠200mg
サクビトリルバルサルタンナトリウム水和物   226.206mg
（サクビトリルバルサルタンとして   200mg：サクビトリル97.2mg及びバルサルタン102.8mgに相当 ）
薬　効 アンジオテンシン受容体ネプリライシン阻害薬（ARNI）
長期投与 2021年9月1日～可能
禁　忌 （次の患者には投与しないこと）
  1. 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 2.2 アンジオテンシン変換酵素阻害薬（アラセプリル、イミダプリル塩酸塩、エナラプリルマレイン酸塩、カプトプリル、キナプリル塩酸塩、シラザプリル水和物、テモカプリル塩酸塩、デラプリル塩酸塩、トランドラプリル、ベナゼプリル塩酸塩、ペリンドプリルエルブミン、リシノプリル水和物）を投与中の患者、あるいは投与中止から36時間以内の患者
  3. 2.3 血管浮腫の既往歴のある患者（アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬又はアンジオテンシン変換酵素阻害薬による血管浮腫、遺伝性血管性浮腫、後天性血管浮腫、特発性血管浮腫等）
  4. 2.4 アリスキレンフマル酸塩を投与中の糖尿病患者
  5. 2.5 重度の肝機能障害（Child-Pugh分類C）のある患者
  6. 2.6 妊婦又は妊娠している可能性のある女性
効能・効果
  • 〈エンレスト錠50mg・100mg・200mg〉

    慢性心不全
    ただし、慢性心不全の標準的な治療を受けている患者に限る。

  • 〈エンレスト錠100mg・200mg〉

    高血圧症
効能・効果に関連する使用上の注意
  • 〈慢性心不全〉
    1. 5.1 本剤は、アンジオテンシン変換酵素阻害薬又はアンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬から切り替えて投与すること。
    2. 5.2 「臨床成績」の項の内容を熟知し、臨床試験に組み入れられた患者の背景（前治療、左室駆出率、収縮期血圧等）を十分に理解した上で、適応患者を選択すること。
  • 〈高血圧症〉
    1. 5.3 過度な血圧低下のおそれ等があり、原則として本剤を高血圧治療の第一選択薬としないこと。
用法・用量
  • 〈慢性心不全〉

    通常、成人にはサクビトリルバルサルタンとして1回50mgを開始用量として1日2回経口投与する。忍容性が認められる場合は、2～4週間の間隔で段階的に1回200mgまで増量する。1回投与量は50mg、100mg又は200mgとし、いずれの投与量においても1日2回経口投与する。なお、忍容性に応じて適宜減量する。

  • 〈高血圧症〉

    通常、成人にはサクビトリルバルサルタンとして1回200mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、最大投与量は1回400mgを1日1回とする。
用法・用量に関連する使用上の注意
  • 〈慢性心不全〉
    1. 7.1 次の患者では、患者の状態を注意深く観察し、増量の可否を慎重に判断すること。
      • 腎機能障害（eGFR 90mL/min/1.73m2未満）のある患者
      • 中等度の肝機能障害（Child-Pugh分類B）のある患者
      • 血圧が低い患者
    2. 7.2 本剤の増量は、臨床試験で用いられた血圧、血清カリウム値及び腎機能に関する以下の基準も目安に検討すること。
      臨床試験で用いられた増量時※の基準

      血圧

      症候性低血圧がみられず、収縮期血圧が95mmHg以上

      血清カリウム値

      5.4mEq/L以下

      腎機能

      eGFR 30mL/min/1.73m2以上かつeGFRの低下率が35%以下

      ※1回50mgから1回100mgへの増量時の基準であり、臨床試験ではいずれの項目も満たす患者が増量可能とされた。
  • 〈高血圧症〉
    1. 7.3 本剤はサクビトリル及びバルサルタンに解離して作用する薬剤であるため、本邦のバルサルタンの承認用法及び用量での降圧効果、本剤の降圧効果を理解した上で、患者の状態、他の降圧薬による治療状況等を考慮し、本剤適用の可否を慎重に判断するとともに、既存治療の有無によらず1回100mgを1日1回からの開始も考慮すること。
    2. 7.4 慢性心不全を合併する高血圧症患者では、原則として慢性心不全の用法及び用量に従うこととするが、慢性心不全の発症に先んじて高血圧症の治療目的で本剤を使用している場合等は、患者の状態に応じて適切に用法及び用量を選択すること。
備　考